了解治疗卵巢癌新药尼拉帕尼

仿制尼拉帕尼价格_尼拉帕尼代购直邮_尼拉帕尼使用说明书-海得康小编发布于 2018-11-30 分类：尼拉帕尼资讯阅读( 1615 ) 评论( 0 )

了解治疗卵巢癌新药尼拉帕尼 尼拉帕尼(niraparib) 最初由美国默克公司研制,授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售,随后Tesaro公司授权给比利时杨森制药公司(Janssen Pharmaceutica N.V.)和再鼎医药(上海)有限公司负责除美国之外的全世界各国开发上市、生产和销售。尼拉帕尼是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)和聚合酶-2(PARP-2)抑制药。2017年3月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准。下面，海得康尼拉帕尼直邮网小编带大家了解下它的不良反应和价格。

尼拉帕尼（niraparib，商品名Zejula）是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（polybosphateadenosineribosepolymerase，PARP）抑制剂，能够抑制DNA修复。其活性组分是游离碱，稳定成分是含一分子结晶水的对甲苯磺酸盐(niraparibtosylatemonohydrate)或盐酸盐(niraparibhydrochloride，有效成分为niraparibtosylatemonohydrate。并于2017年3月27日，FDA批准上市，主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的治疗，以及对铂类化疗药物完全或部分响应的成人患者的维持治疗。

PARP包括多种亚型，它们具有很高的同源性，涉及到细胞的DNA修复、基因表达、周期控制、胞内运输和能量代谢等多种功能。之前有研究指出，PARP-1抑制剂与BRCA1/2缺陷同时作用于肿瘤细胞，可引起肿瘤细胞死亡（尤其是乳腺癌和卵巢癌），并且对正常细胞不产生影响。Niraparib是PARP-1和PARP-2抑制剂，IC50分别为3.8nM和2.1nM。临床前研究表明，niraparib诱导产生的细胞毒性作用，包括对PARP酶催化活性的抑制和促进PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。不管肿瘤细胞系有没有BRCA1/2缺陷，都可以观测到niraparib诱导产生的细胞毒性。在具有BRCA1/2缺陷的人肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型和具有缺陷或野生型BRCA1/2同源重组缺陷的人肿瘤异种移植模型中，niraparib都能抑制肿瘤生长。

1.抑制细胞色素酶（CYPs）
Niraparib及其主要代谢产物M1均不抑制CYPA2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP3A4等多种细胞色素酶的活性。
2.诱导细胞色素酶（CYPs）
Niraparib及其主要代谢产物M1均不是CYP3A4的诱导剂。在体外实验中，niraparib对CYP1A2有微弱的诱导作用。
3.细胞色素酶的底物
研究表明，niraparib是羧酸酯酶和UDP-葡萄糖醛酸基转移酶的底物。
4.抑制转运系统
虽然niraparib对乳腺癌耐药蛋白（breastcancerresistanceprotein,BCRP）有微弱的抑制作用，但是并不对P糖蛋白或胆盐输出泵（bilesaltexportpump,BSEP）产生抑制作用。niraparib的主要代谢产物M1对BCRP、P糖蛋白和BSEP均无抑制作用。Niraparib及M1对有机阴离子转运多肽1B1（organicaniontransportpolypeptide1B1,OATP1B1）、1B3（organicaniontransportpolypeptide1B3,OATP1B3）、有机阳离子转运蛋白1（organiccationtransporter1,OCT1）、有机阳离子转运蛋白2（organiccationtransporter2,OCT2）、有机阴离子转运蛋白1（organicaniontransporter1,OAT1）、有机阴离子转运蛋白3（organicaniontransporter3,OAT3）也均无抑制作用。
5.转运系统的底物
Niraparib可被P糖蛋白和BCRP转运，但不能被BSEP转运。P糖蛋白、BCRP、BSEP均不能转运niraparib的代谢产物M1。Niraparib及其代谢产物M1均不是OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1和OAT3的底物。

以上就是治疗卵巢癌新药尼拉帕尼，治疗效果显著，价格自然也是比较昂贵的，因此，建议患者选择购买仿制药，价格要便宜很多。想要了解更多关于尼拉帕尼，可以咨询海得康医学顾问：400-001-9763