PARP抑制剂的作用机制

PARP抑制剂的作用机制 我们知道尼拉帕尼、奥拉帕尼和鲁卡帕尼都是治疗卵巢癌的PARP抑制剂，它们治疗卵巢癌的效果都是非常不错的。患者朋友可以根据病情和医生的建议选择使用治疗。那么，为什么PARP抑制剂治疗卵巢癌效果这么好呢？下面，海得康尼拉帕尼直邮网小编带大家去了解下详情。

PARP是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解：携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline mutation)的癌症患者体内的肿瘤携带着特定的DNA修复缺陷，因此对同样能阻碍DNA修复的PARP抑制剂尤其敏感。由于这一特性，PARP抑制剂的疗效有望拓展到其它携带着同样DNA修复缺陷的肿瘤。为此，对PARP抑制剂的研发已经成为抗癌领域的一个热点。

PARP抑制剂的作用机制

合成致死简单来讲指的是，当两种不同的基因或蛋白同时发生变化时会导致细胞死亡，而这两种基因／蛋白中如果只有一种异常则不会导致细胞死亡。PARP1的作用是通过与DNA损伤位点相结合 (大多为单链DNA断裂) 并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成。通过这个催化作用，PARP1能够募集其它DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点的结合，导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落。被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞和DNA复制无法顺利进行。这时候，细胞通常会激发称为同源重复修复(Homologous Recombination Repair, HRR)的修复方法来修复这个错误。BRCA1、BRCA2和其它称为“类BRCA” (BRCAness) 的蛋白在HRR中起到重要作用，当这些蛋白功能受损导致HRR功能失常时，细胞运用的其它DNA修复方法通常会引入大规模的基因组重组，从而导致细胞死亡。

通过上述内容可以知道，尼拉帕尼、奥拉帕尼、鲁卡帕尼这三种PARP抑制剂的治疗卵巢癌的方式，PARP抑制剂治疗卵巢癌的效果是比较明显的，患者可以向医生咨询，根据病情的需要选择治疗。最后，小编希望患者朋友能减轻病痛，早日康复。

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