尼拉帕尼的作用机理是什么?我们知道尼拉帕尼是一款治疗卵巢癌的新药,它的问世又给不少卵巢癌患者带来了选择和希望。相信很多患者对它还不够了解,对它的治疗效果等还有很多疑问等。下面,海得康尼拉帕尼直邮网小编带大家去看一下它的作用机制是什么。
作用机制
PARP包括多种亚型,它们具有很高的同源性,涉及到细胞的DNA修复、基因表达、周期控制、胞内运输和能量代谢等多种功能。之前有研究指出,PARP-1抑制剂与BRCA1/2缺陷同时作用于肿瘤细胞,可引起肿瘤细胞死亡(尤其是乳腺癌和卵巢癌),并且对正常细胞不产生影响。Niraparib是PARP-1和PARP-2抑制剂,IC50分别为3.8nM和2.1nM。临床前研究表明,niraparib诱导产生的细胞毒性作用,包括对PARP酶催化活性的抑制和促进PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。不管肿瘤细胞系有没有BRCA1/2缺陷,都可以观测到niraparib诱导产生的细胞毒性。在具有BRCA1/2缺陷的人肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型和具有缺陷或野生型BRCA1/2同源重组缺陷的人肿瘤异种移植模型中,niraparib都能抑制肿瘤生长。
上述的内容就是尼拉帕尼的作用机制,通过上述内容我们可以知道,尼拉帕尼可以引起肿瘤细胞的死亡,抑制肿瘤的生长。因此,对卵巢癌患者是一种不错的选择。该药还未在国内上市,如果有想要购买或咨询该药的患者,可以向海得康联系。
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